Czy dimery receptorów sprzężonych z białkami G (GPCRs) mogą stanowić nowy cel terapeutyczny ?

Abstrakt

Receptory sprzężone z białkami G (ang. G protein-coupled receptors, GPCRs) są intensywnie badane ze względu na ich różnorodność oraz ich ważną rolę w fizjologii człowieka, w patomechanizmie chorób, a tym samym w farmakoterapii. Najnowsze dane wskazują, że około 34% leków działa właśnie poprzez GPCRs.

Tradycyjne spojrzenie na GPCRs wskazywało, że działają one jako pojedyncze białka. Wykazano także, że receptory te mogą tworzyć homo- i hetero-dimery oraz mozaiki receptorów składające się z trzech lub więcej monomerów. Stosunkowo niewiele wiadomo o funkcjonowaniu tych złożonych układów, wykazano jednak, że oligomeryzacja GPCRs wywiera znaczący wpływ na fizjologię i funkcję receptora, w konsekwencji prowadząc do dywersyfikacji ich sygnalizacji. Wydaje się więc, że zjawisko dimeryzacji może stanowić nowe cele terapeutyczne.